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パーキンソン病のレボドパ療法ではドパ脱炭酸酵素阻害剤(カルビドパおよび塩酸ベンセラジド)との併用により、レボドパの脳への移行性の向上が図られています。レボドパは末梢でドパ脱炭酸酵素によるドパミンへの代謝の他にCOMTによる代謝も受けています。したがって、wearing-off現象がみられる場合は、COMTを阻害してレボドパの脳への移行性をさらに向上させることで、レボドパの作用持続時間の延長が期待できます。フィンランドのOrion Pharma社は上記の薬剤開発の意図のもと、COMT阻害作用を有する数多くの化合物の中からエンタカポンを見出し、レボドパおよびドパ脱炭酸酵素阻害剤と併用するパーキンソン治療薬としてエンタカポンを開発しました。