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パーキンソン病の症状発現は脳内の線条体のドパミン量の低下と関連するため、ドパミンの補充で症状が改善することになります。しかし、ドパミンは血液脳関門を通過できないため、前駆物質であるレボドパの経口投与でその補充がなされています。レボドパは末梢で約70%がドパ脱炭酸酵素によりドパミンへ、約10%がCOMTにより3-OMDへ代謝され、脳に達するのはわずか数%といわれています。そのためドパ脱炭酸酵素阻害剤(カルビドパまたは塩酸ベンセラジド)を併用することによりレボドパの脳への移行性の向上が図られているのですが、同時にレボドパの用量を減少することができるため、代謝物のドパミンによる胃腸障害も軽減されています。