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コムタンはE体(トランス体)で、Z体(シス体)への異性化を受けます。日本人健康成人における25~800mg単回経口投与においてZ体のCmaxおよびAUCは未変化体(E体)の3~8%でした。なお、Z体のin vitroのCOMT活性阻害作用は未変化体と同程度です。E体およびZ体ともグルクロン酸抱合を受けます。
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