【Q】分布、代謝および排泄は？
【Answer】
- 分布：
- In vitro試験で主に血清アルブミンと結合し、血漿たん白結合率は約98%でした。14C標識体の血球移行率を測定した結果、エンタカポンは血球にほとんど移行しないことが示唆されました。
- 代謝：
- バイオアベイラビリティは25～46％で肝臓で初回通過効果を受けると考えられました。エンタカポンの代謝経路はZ体への異性化とグルクロン酸抱合であり、Z体もまたグルクロン酸抱合を受けます。
- 排泄：
- 日本人健康成人における25～800mgの単回経口投与において、未変化体及びZ体の尿中排泄率はそれぞれ0.1～0.2％及び0.1％未満でした。また、未変化体及びZ体のグルクロン酸抱合体の尿中排泄率はそれぞれ4.6～7.2％及び1.5～2.1％でした。排泄経路は主として胆汁中排泄と考えられます。
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